2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0039
    Eletriptan Agonist
    Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
    Eletriptan
  • HY-103151A
    CP94253 Agonist
    CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
    CP94253
  • HY-168241
    Flucopride Agonist
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM)，也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-124015
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one Modulator
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one (Compound 1) 是 oleamide hydrolase 的抑制剂。
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one
  • HY-101558B
    Elzasonan hydrochloride Antagonist
    Elzasonan hydrochloride 是一种 5-羟色胺 1B 和 5-羟色胺 1D 受体拮抗剂。Elzasonan hydrochloride 可用于抑郁症研究。
    Elzasonan hydrochloride
  • HY-B0002BS1
    Ondansetron-d3

    昂丹司琼-d3

    Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
    Ondansetron-d<sub>3</sub>
  • HY-W742404
    Bopindolol-d9

    消旋波吲洛尔-d9

    Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
    Bopindolol-d<sub>9</sub>
  • HY-121053
    Adatanserin Modulator
    Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
    Adatanserin
  • HY-B0901S1
    Bromperidol-d4-1

    溴哌利多-d4-1

    		Inhibitor
    Bromperidol-d4-1 是 Bromperidol 氘代物。Bromperidol (R-11333) 是一种丁酰苯类衍生物，是一种强效且长效的抗精神病试剂，用于研究精神分裂症。
    Bromperidol-d<sub>4</sub>-1
  • HY-119103
    PF-03246799

    化合物 T24627

    		Agonist
    PF-03246799 (PF-3246799) 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 190 nM，Ki 为 160 nM。PF-03246799 显示对 5-HT2C 的选择性高于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体。PF-03246799 具有用于压力性尿失禁 (SUI) 研究的潜力。
    PF-03246799
  • HY-164083
    GR65630 Antagonist
    GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式，以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
    GR65630
  • HY-N1957R
    Gamma-Mangostin (Standard)

    γ-倒捻子素 (Standard)

    		Antagonist
    Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin (Standard)
  • HY-A0077AS
    Perphenazine-d8 dihydrochloride

    奋乃静 D8 二盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
    Perphenazine-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-B0731R
    Perospirone hydrochloride (Standard)

    盐酸哌罗匹隆(Standard)

    		Modulator
    Perospirone (hydrochloride) (Standard)是 Perospirone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone hydrochloride (Standard)
  • HY-B1693R
    Levomepromazine (Standard) Antagonist
    Levomepromazine (Standard) 是 Levomepromazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca2+ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca2+ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。
    Levomepromazine (Standard)
  • HY-W128798
    Sulfabenz

    4-氨基-N-苯基苯磺酰胺

    Sulfabenz (Compound 9) 是一种胺取代的 N1-苯磺酰基吲哚衍生物。Sulfabenz 对人 5-HT6 血清素受体具有结合活性 (Ki: 200 nM)。Sulfabenz 可用于研究 5-HT6 受体的配体结合机制和 5-HT6 受体相关神经疾病。
    Sulfabenz
  • HY-19692
    Itasetron

    伊他司琼

    		Antagonist
    Itasetron (DA 6215) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂。Itasetron 可改善老年大鼠的空间学习和记忆能力。Itasetron 具有有效的止吐作用。Itasetron 可用于啮齿动物与年龄相关的记忆退化疾病的研究。
    Itasetron
  • HY-A0077R
    Perphenazine (Standard)

    奋乃静(Standard)

    		Antagonist
    Perphenazine (Standard)是 Perphenazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
    Perphenazine (Standard)
  • HY-19136
    WAY-100289 Antagonist
    WAY-100289 是一种口服的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂，对分离的大鼠迷走神经具有高亲和力，pA2 为 8.9。WAY-100289 可抑制麻醉和清醒大鼠的 Bezold-Jarisch 反射。
    WAY-100289
  • HY-W013776
    meta-Fluoxetine hydrochloride Control
    meta-Fluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine hydrochloride (HY-B0102A) 的异构体。meta-Fluoxetine hydrochloride 是一种弱的血清素选择性再摄取抑制剂 (SSRI)。
    meta-Fluoxetine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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